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항히스타민제 (Antihistamines)

항히스타민제 (Antihistamines)

항히스타민제 (Antihistamines)
Skeletal formula of histamine. Created with ChemDoodle 8.0.0.3 and Adobe Illustrator CC 2015 By Vaccinationist – PubChem, Public Domain, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=45403493

항히스타민제(Antihistamine Drug)는 히스타민(Histamine)의 작용을 억제하여 알레르기 반응, 위장관 문제, 멀미, 불면증 등을 치료하는 약물입니다. 히스타민 수용체는 H1, H2, H3, H4로 총 4가지가 있으나 주로 H1 및 H2 수용체에 작용하는 약물들이 많이 쓰입니다. 그래서 이번 포스팅에서는 H1 및 H2 수용체 약물에 초점을 맞추어 정리해보겠습니다.

작용 기전

항히스타민제(Antihistames) 는 히스타민 수용체에 결합하여 히스타민의 생리적 작용을 억제합니다. H1 수용체 길항제는 주로 알레르기 증상을 완화하는데 쓰이고, H2 수용체 길항제는 위산 분비를 억제하는데 주로 쓰입니다.

✅ H1 차단제 → “알레르기 차단” (1세대는 졸음, 2세대는 덜 졸림)
✅ H2 차단제 → “위산 차단” (위궤양, 속쓰림 치료)

1. H1 수용체 길항제
H1-receptor antagonist , H1RA
H1 수용체 차단
→ 알레르기 증상 완화, 가려움 및 염증 감소
1세대 : 뇌에 작용하기 때문에 졸림 증상을 보임
2세대 : 뇌에 작용하진 않아서 졸림 증상이 덜

2. H2 수용체 길항제
H2 receptor antagonist, H2RA
→ H2 수용체 차단: 위산 분비 억제

H1 수용체 길항제 (H1 Antihistamines)

H1 수용체는 알레르기 반응을 일으키는 곳에 주로 작용합니다.
따라서 H1 수용체 차단제는 알레르기 증상을 완화하는 데 사용되며, 1세대와 2세대로 나뉩니다. 1세대와 2세대의 주된 차이점은 “뇌에 작용하여 졸음을 유발하냐”에 있습니다.

1세대 H1 수용체 길항제

  • 특징: 뇌에도 작용하기 때문에 졸음을 유발할 수 있음
  • .용도: 두드러기, 가려움, 알레르기 비염, 멀미약 등
디펜히드라민
(Diphenhydramine)		진정 작용이 강하며, 알레르기 증상과 불면증 치료에 사용
클로르페니라민
(Chlorpheniramine)		진정 작용이 적으며, 감기약에 자주 포함
하이드록시진
(Hydroxyzine)		불안 증상 완화와 알레르기 치료에 사용
메클리진
(Meclizine)		멀미 예방 및 치료에 사용
프롬페라진
(Promethazine)		진정 및 항구토 효과로 구토 예방에 사용

2세대 H1 수용체 길항제

  • 특징: 뇌에 거의 작용하지 않아서 졸음을 유발하지 않음.
  • 용도: 알레르기 비염, 두드러기 등
세티리진
(Cetirizine)		알레르기 비염 및 두드러기 치료, 졸림 부작용이 적음
로라타딘
(Loratadine)		졸음이 거의 없으며, 알레르기 비염에 자주 사용
펙소페나딘
(Fexofenadine)		졸림 부작용이 거의 없으며, 두드러기 치료에 효과적
레보세티리진
(Levocetirizine)		세티리진의 활성 이성질체로, 두드러기와 알레르기 비염 치료
데슬로라타딘
(Desloratadine)		로라타딘의 활성 대사체로, 장시간 작용

H2 수용체 길항제 (H2 Antihistamines)

H2 수용체는 위에서 위산을 분비하는 역할을 합니다.
따라서 H2 수용체 차단제는 위산 분비를 억제하여 위궤양, 위식도역류질환(GERD) 치료에 사용됩니다.

라니티딘
(Ranitidine)		위산 분비 억제를 통해 소화성 궤양과 위식도 역류질환 치료

* 현재는 발암물질 우려로 사용중단
파모티딘
(Famotidine)		더 강한 위산 분비 억제 효과, 위장 질환에 사용
* 현재 가장 많이 사용됨.
시메티딘
(Cimetidine)		초기 개발 약물로 위산 분비 억제에 사용되나, 약물 상호작용이 많음

H2 차단제 vs 양성자 펌프 억제제(PPI)

  • H2 차단제는 빠르게 작용하지만, 위산 억제 효과가 PPI보다 약함.
  • PPI(오메프라졸, 에소메프라졸 등)는 강력한 위산 억제 효과를 가짐.
  • 단기간 속쓰림 완화에는 H2 차단제가, 장기 치료에는 PPI가 더 효과적.

적응증

항히스타민제는 다음과 같은 질환에서 사용됩니다:

알레르기 비염
(Allergic Rhinitis)		히스타민 작용 억제를 통해 비염 증상 완화
두드러기
(Urticaria)		피부 가려움 및 발진 증상 완화
위식도 역류질환
(GERD)		H2 수용체 차단을 통해 위산 분비 감소
멀미 예방
(Motion Sickness)		중추 신경계의 히스타민 억제를 통해 멀미 증상 완화

부작용

항히스타민제 사용 시 발생 가능한 부작용과 그 이유를 정리해보겠습니다.

졸림

1세대 항히스타민제가 중추신경계에 영향을 미침
→ 주의력 감소 및 피로

구강 건조

항콜린성 작용으로 침 분비 감소
→ 입 마름, 삼키기 어려움

소화 장애

H2 수용체 차단제로 위산 분비 억제
→ 소화 불량 및 복부 불편감

주의사항

항히스타민제 사용 시 다음 사항에 주의해야 합니다:

1세대 항히스타민제 사용 시 졸림으로 인해 운전이나 기계 조작에 주의
H2 수용체 길항제 장기 사용 시 영양소 흡수 감소 가능

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