작용제(Agonist)와 길항제(Antagonist)는 약물이 생체 내 수용체와 상호작용하여 생리적 반응을 일으키거나 차단하는 약물들입니다. 이번 포스트에서는 작용제에 대해 간략히 정리해보도록 하겠습니다.
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작용제의 이해
자물쇠(수용체)에 딱 맞는 열쇠(작용제)
작용제는 특정 수용체와 결합하여 생리적 반응을 유발하는 약물입니다. 쉽게 표현하면 ‘자물쇠(수용체)에 열쇠(작용제)가 결합해 원하는 반응을 이끌어내는 꼴입니다. 수용체와의 상호작용을 통해 신호전달 경로를 활성화시켜 목표 반응을 이끌어냅니다.
작용제의 종류
작용제는 다양한 종류가 있는데, 일단은 기본이 되는 완전 작용제, 부분 작용제, 내인성 작용제에 대해서만 정리해보고, 나머지는 따로 자세히 다뤄보겠습니다
완전 작용제 (Full Agonist)
수용체를 최대한 활성화하여 최대 반응을 유발.
| 완전 작용제 |
| 특정 수용체에 결합하여 100%의 신호전달 활성화를 유도. -> 수용체를 최대한 활성화하여 최대 반응을 유발. |
| ex. 살부타몰(Salbutamol) : 베타2-아드레날린 수용체의 완전 작용제로, 천식 환자의 기관지 완전한 확장을 유도. |
| ex. 모르핀 (Morphine) : 오피오이드 μ-수용체와 완전히 결합하여 강력한 진통 효과를 유발. |
부분 작용제 (Partial Agonist)
수용체를 활성화하지만 최대 반응을 유발하지 않음.
| 부분 작용제 |
| 수용체에 결합해도 완전 작용제처럼 신호를 100% 활성화하지 못함. -> 수용체를 활성화하지만 최대 반응을 유발하지 않음. 완전 작용제와 비교했을 떄 반응이 약함. |
| ex. 부프레노르핀 (Buprenorphine) : 오피오이드 수용체에 부분적으로 결합하여 중등도 진통 효과를 제공, 진통제 및 금단 치료제로 사용 |
| ex. 바레니클린 (Varenicline) : 니코틴성 아세틸콜린 수용체에 부분적으로 결합하여 금연 치료를 돕는 데 사용 |
내인성 작용제 (Intrinsic Agonist)
체내에서 자연적으로 생성
| 내인성 작용제 |
| 체내에서 자연적으로 생성되어 수용체를 활성화 |
| ex. 아드레날린 (Adrenaline) : 베타 및 알파 아드레날린 수용체에 결합하여 심박수 증가, 혈압 상승, 기관지 확장을 유발. |
| ex. 도파민 (Dopamine) : 도파민 수용체(D1, D2)와 결합하여 신경전달물질로 작용, 운동 조절 및 보상 시스템에 관여. |
Q . 최대 반응(Maximal Response)이란?
A. 최대 반응은 약물이 수용체와 결합하여 생체 내에서 유발할 수 있는 가장 강한 효과를 의미합니다. 약물이 수용체에 결합했을 때 신호전달 경로가 완전히 활성화되어 생리적 또는 치료적 효과가 최대치에 도달하는 상태를 나타냅니다.
(1) 완전 작용제와 최대 반응
완전 작용제는 특정 수용체에 결합하여 100%의 신호전달 활성화를 유도해, 결과적으로 해당 수용체로 인해 발생할 수 있는 생리적 반응의 최고 수준에 도달합니다.
ex. 모르핀(Morphine) : 오피오이드 μ-수용체와 완전히 결합하여 최대의 진통 효과를 유발.
(2) 부분 작용제와 최대 반응
부분 작용제는 수용체에 결합해도 완전 작용제처럼 신호를 100% 활성화하지 못합니다.따라서 최대 반응의 일부만 유발하며, 같은 수용체를 대상으로 하는 완전 작용제와 비교할 때 반응이 약합니다.
ex. 부프레노르핀(Buprenorphine) : 오피오이드 μ-수용체에 결합하지만, 모르핀에 비해 중등도의 진통 효과만 유발.
